我們的皮膚由表皮、真皮和皮下組織三層組成。皮膚的外層-角質層是治療藥物通透的主要屏障。角質細胞內部由交聯的角蛋白絲構成，細胞間隙充滿排列多成雙分子層的脂質。由于細胞脂質在體溫下的結構有序性，所以角質細胞間隙質是經皮吸收的主要屏障。

　　分子穿透皮膚基本有兩條通路：一是皮膚附屬器通路；另一個是經表皮通路。然而，皮膚附屬器的可用表面積是有限的(約占總面積的0.1%）。這條“分流”通路是皮膚穿透初階段的主要通路。對于離子性和極性化合物，附屬器通路的作用相對較大。對于毛穴動物來說經毛穴通路起主要作用。

　　多數藥物經表皮穿透到體內。將藥物穿透角質層的通路從幾何學的角度可分為透過細胞通路和細胞間通路。然后，彎曲的細胞間通路被廣泛的認為是藥物穿透的主要通路。科學家建立了經三條通路通透的模型，指出在穩定皮膚運轉時脂一水多層通路的存在對其影響不大。為了穿透通路的可視化，科學家將親水性和親脂性的示蹤劑涂布于體鼠皮上，采用示蹤劑遇鋨蒸汽沉淀析出，并能用微波后固定法顯色。不管示蹤劑的極性如何，采用何種通透促進的方法，這種顏色的變化總是發生在包裹于細胞外層膜系統不連續的腔隙區域中。再結合這些腔隙結構在通透促進過程中的結構連續性，得出細胞外腔隙結構構成一條極性和非極性分子透過角質層通路的結論。

　　藥物透過角質層后，擴散進入表皮和真皮，然后被皮膚循環系統帶走。皮膚的血液供應很充足，具有調節皮膚溫度和皮膚壓力的作用以及給皮膚運送養分同時帶走廢物的作用。這種大血液容量對于在經皮吸收過程中到達這部位的擴散分子來說，通常起到“漏槽”的作用。